硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯，可别傻傻分不清

目前临床上常用的硝酸酯药物主要有以下三种：硝酸甘油（NG）、硝酸异山梨酯（ISDN）、单硝异山梨酯（ISMN）。亚硝酸异戊酯及戊四醇酯临床上已基本不用了。这三种硝酸酯可用于不同的给药途径，形成不同制剂，以满足终止和预防心绞痛发作的需要。

通常有5种给药途径：

（1）舌下含片（NG，ISDN）：无肝首过代谢，作用快，急性期应作首选，作用时间短。

（2）口腔喷雾（NG，ISDN）：由于吸收面积大，作用更快。

（3）口服（ISDN，ISMN，NG）：

硝酸甘油：生物利用度极低，普通制剂很少用于口服。偶见缓释剂型。

硝酸异山梨酯：生物利用度为20～30%，半衰期仅30分钟，常有峰形作用（浓度很快升高后又很快下降，头痛）。

单硝酸异山梨酯：是ISDN的代谢产物，口服无首过代谢，生物利用度几乎100%，半衰期4～5小时，普通制剂Bid服药，缓释剂型Qd服药，是较理想的口服药。

（4）静脉（NG，ISDN）：无首过代谢，血药浓度迅速上升，作用恒定，易于调节。

（5）皮肤（NG，ISDN）：无首过代谢，持续时间长，有油膏、贴膜、喷雾剂。

三种药物5种给药途径，给临床用药提供了更多选择，但如何选择才能符合药物特性起到较好的疗效是一个值得关注的问题，尤其是ISDN和ISMN在药物作用机制上非常类似，在临床中如何选择一直困扰着临床医生。

作为理想的静脉硝酸酯类药物必须具备以下特点：能够迅速起效并达到稳态，以便于临床调整剂量、不易引起心动过速，以避免心肌耗氧增加、不易引起低血压、半衰期短方便治疗方案的调整，与其它治疗药物（如肝素）不易发生相互作用。

其实不然，ISMN无肝首过效应，生物利用度100%，半衰期长达4～5小时，作用时间长。静脉达稳态浓度时间长（24小时），常需弹丸注射，调整用药较困难；另外ISMN口服和静脉有相同的生物利用度，静脉4mg/h要1.5～2小时才能达到有效的治疗浓度,起效落后于一次性口服10mg。由此可见单硝酸异山梨酯静脉给药价值不大，而且不如硝酸甘油和硝酸异山梨酯静脉制剂更能满足临床治疗需要。